非布司他、别嘌醇、苯溴马隆的区别
2018-09-18   药评中心

作者:张药师

来源:药评中心

目前,我国高尿酸血症(HUA)患病率已高达5.46%~19.30%并呈年轻化趋势。HUA不仅可导致痛风性关节炎,而且可引起心、脑、肾和血管损害,需积极降尿酸治疗。国内常用降尿酸药有三种:别嘌醇、非布司他和苯溴马隆。下面介绍这三种药物的区别。

一、作用机制的区别

别嘌醇和非布司他:属于抑制尿酸合成药物,通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性,减少尿酸的合成,降低血尿酸水平。

苯溴马隆:属于促尿酸排泄药,通过抑制肾小管尿酸转运蛋白-1,抑制尿酸重吸收,促进尿酸排泄,降低血尿酸水平。

二、适应症的区别

别嘌醇:可用于治疗原发性和继发性痛风、继发于恶性肿瘤的高尿酸血症、器官移植后高尿酸血症,以及草酸钙性结石病。

非布司他:尚无应用于继发性高尿酸血症患者(包括器官移植)的研究,因此不建议应用于尿酸盐大量升高的患者,如恶性疾病、Lesch-Nyhan综合征。(说明书)

苯溴马隆:适用于原发性和继发性高尿酸血症、各种原因引起的痛风以及痛风性关节炎非急性发作期。

三、安全性的区别

非布司他:相比于别嘌醇,非布司他具有较高的心血管事件发生率。虽然与非布司他的因果关系还未确定,但服药时应监测心肌梗死和脑卒中的症状和体征。

别嘌醇:可引起致死性剥脱性皮炎等超敏反应综合征。HLA-B*5801基因阳性、应用噻嗪类利尿剂和肾功能不全是别嘌醇发生不良反应的危险因素。

需要特别提醒的是:中国汉族人HLA-B*5801基因阳性率为6%~8%,而白人仅为2%。因此建议,国人在使用别嘌呤醇前,应该进行HLA-B*5801基因检测,结果阳性的患者禁止使用。

苯溴马隆:最应关注的不良反应是肝毒性。2003年,苯溴马隆曾因此退出欧洲市场,但在2004年又在一些国家重新注册。2004年国家药品监督管理局也曾警示苯溴马隆的肝损害风险。

用药交待:

别嘌醇:因皮疹可能出现在严重过敏反应之前,若出现皮疹时应停药并就诊。

非布司他:服药期间应监测心肌梗死和脑卒中的症状和体征。

苯溴马隆:治疗初期,每日饮水量不得少于1.5~2升。

别嘌醇、非布司他、苯溴马隆:均具有肝毒性,若出现全身乏力、食欲不振、厌油腻、尿色深黄等立即就诊。

四、相互作用的区别

五、降尿酸药选择策略

国外指南:肾功能正常的痛风患者,首选别嘌醇;当无法耐受别嘌醇,或肾功能不允许增加剂量,或增加剂量后血尿酸仍然无法达标者,考虑换用非布司他,或苯溴马隆,或别嘌醇与苯溴马隆联用。

国内指南:对于抑制尿酸生成的药物,非布司他在有效性和安全性方面较别嘌醇更具优势;40mg/日的非布司他的降尿酸效果,与300mg/日的别嘌醇的效果类似。

温馨提示:

当血尿酸>480μmol/L,且合并有高血压、糖代谢异常、冠心病,或心力衰竭患者,应启动降尿酸药物治疗(血液中尿酸盐的饱和浓度为420μmol/L)。

2016年版《中国痛风诊疗指南》:将血尿酸降低至360μmol/L以下,可控制病情,促进已有痛风石的溶解,同时可预防肾病的发生

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